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[词条]卢帕他定的合成路线图

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只看楼主更多操作楼主发表于: 2011-02-24

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卢帕他定的合成路线图

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      卢帕他定(rupatadine)，是一种强效抗过敏药，由西班牙Uriaeh公司研制，于2003年3月首次在西班牙上市，卢帕他定由3，5一二甲基吡啶(2)经高锰酸钾选择性氧化及酸化后制得(4) 5一甲基烟酸，另由氯雷他定(5)经KOH 水解反应制得地洛他定(6)，再将(6)用(4)酰化，再经过羰基还原等反应合成了抗过敏药卢帕他定(1)。合成路线工艺如图所示：
      详细图示见附件！

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